Ανταγωνιστές ορμονών και ρυθμιστές
Συγγραφέας iator Γράφτηκε στις ,
Οι ορμόνες είναι αγγελιοφόρα μόρια που απελευθερώνονται από ενδοκρινείς αδένες για να ρυθμίσουν συγκεκριμένες σωματικές λειτουργίες όπως τα επίπεδα της γλυκόζης του αίματος ή τη μυϊκή ανάπτυξη. Οι ορμόνες δεσμεύονται από τους υποδοχείς στην κυτταρική μεμβράνη ή από τους υποδοχείς στον κυτταρικό πυρήνα. Έτσι, λοιπόν, οι ανταγωνιστές ορμονών και οι ρυθμιστές είναι ουσίες που επηρεάζουν αυτές τις δράσεις αναστέλλοντας ή διεγείροντας συγκεκριμένους υποδοχείς και περαιτέρω επιταχύνοντας ή επιβραδύνοντας συγκεκριμένες αντιδράσεις από τα ένζυμα.
Οι ανταγωνιστές ορμονών και οι ρυθμιστές περιλαμβάνονται στον Απαγορευμένο Κατάλογο του 2008 του Παγκόσμιου Οργανισμού Αντι-Ντόπινγκ. Απαγορεύονται σε όλες τις περιπτώσεις (εντός και εκτός αγώνων). Ο Απαγορευμένος Κατάλογος 2008 διαφοροποιείται μεταξύ αναστολέων της αρωματάσης, εκλεκτικών ρυθμιστών υποδοχέων οιστρογόνων (SERMs), παραγόντων που τροποποιούν τη λειτουργία της μυοστατίνης και άλλων αντι-οιστρογόνων ουσιών.
Οι αναστολείς της αρωματάσης, οι εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνων (SERMs), παράγοντες που τροποποιούν τη λειτουργία της μυοστατίνης και άλλες αντι-οιστρογόνες ουσίες είναι οι κύριες κατηγορίες που διακρίνονται στον Απαγορευμένο Κατάλογο 2008.
Οι αναστολείς της αρωματάσης είναι φάρμακα που εμποδίζουν το «ένζυμο» αρωματάση που μετατρέπει τα ανδρογόνα (π.χ. τεστοστερόνη) σε οιστρογόνα με μια διαδικασία που ονομάζεται αρωματοποίηση. Με αυτό τον τρόπο οι αναστολείς της αρωματάσης μειώνουν τα επίπεδα οιστρογόνων στο αίμα ή στους νεοπλασματικούς «ιστούς» εμποδίζοντας το σχηματισμό της οιστραδιόλης. Απαγορευμένοι αναστολείς της αρωματάσης είναι η αναστροζόλη, η λετροζόλη, η αμινογλουτεθιμίδη, η εξεμεστάνη, η φορμεστάνη και η τεστολακτόνη χωρίς η κατηγορία να περιορίζεται μόνο σε αυτούς.
Οι εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνων (SERMs) είναι ουσίες που δεσμεύονται με τους υποδοχείς των οιστρογόνων και παρουσιάζουν οιστρογονική δράση σε κάποιους ιστούς και αντι-οιστρογονική δράση σε κάποιους άλλους. Δομικά αποτελούν μια ευρεία ομάδα η οποία δρα είτε ως αγωνιστής είτε ως ανταγωνιστής ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Για παράδειγμα, η πρωτότυπη SERM ταμοξιφένη δρα ως ανταγωνιστής στο στήθος και αντιστρόφως ως αγωνιστής στη μήτρα. Η συγκέντρωση του συνεργαζόμενου στεροειδή υποδοχέα είναι μεγαλύτερη στη μήτρα από ότι στο στήθος, επομένως οι SERMs όπως η ταμοξιφένη είναι περισσότερο αγωνιστές στη μήτρα παρά στο στήθος. Απαγορευμένοι SERMs είναι η ραλοξιφένη, η ταμοξιφένη και η τορεμιφένη χωρίς η κατηγορία να περιορίζεται μόνο σε αυτούς.
Η μυοστατίνη ή αυξητικός παράγοντας διαφοροποίησης 8 είναι μια «πρωτεΐνη» των σκελετικών μυϊκών κυττάρων που ρυθμίζει το μέγεθος των μυών εμποδίζοντας την εκτεταμένη ανάπτυξη. Παράγοντες που τροποποιούν τη λειτουργία της μυοστατίνης, κυρίως αναστέλλοντας το γονίδιό της, αποτελούν ρυθμιστές της ανάπτυξης επιταχύνοντας προφανώς την ανάπτυξη των αρχέγονων μυϊκών κυττάρων. Κατά συνέπεια, οι παράγοντες αυτοί απαγορεύονται χωρίς όμως η κατηγορία αυτή να περιορίζεται μόνο στους αναστολείς της μυοστατίνης.
Οι αναστολείς της αρωματάσης αναστέλλουν τη μετατροπή της ανδρικής γενετήσιας ορμόνης τεστοστερόνης προς τη θηλυκή ορμόνη οιστρογόνο.
Οι ανταγωνιστές ορμονών και οι ρυθμιστές, ειδικότερα οι εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνων (SERMs), χρησιμοποιούνται κυρίως για να καλύψουν τη χρήση των αναβολικών ανδρογόνων στεροειδών (AAS) και δε χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της απόδοσης στον αθλητισμό.
Οι παρακάτω βιοϊατρικές επιπτώσεις είναι γνωστές:
- έντονη ακμή
- κολπική αιμορραγία
- γαστρικός πόνος
- πονοκέφαλος
- μειωμένη όραση
- αυξημένος κίνδυνος θρομβώσεων
- αυξημένος κίνδυνος καρκινώματος ενδομήτριου (από την ταμοξιφένη)
Η χρήση ορμονικών ανταγωνιστών και ρυθμιστών αποτελεί μια σοβαρή παρέμβαση στο ανθρώπινο ενδοκρινικό σύστημα. Ειδικότερα, οι επιδράσεις στον κυτταρικό πολλαπλασιασμό και στην κυτταρική ρύθμιση αυξάνουν τον κίνδυνο σοβαρών ασθενειών.
http://www.doping-prevention.sp.tum.de/
