Οι βήτα-2 αγωνιστές δρουν αντιγράφοντας συγκεκριμένες δράσεις φυσικών χημικών ενώσεων – αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη – που παράγονται στον οργανισμό. Αυτές οι χημικές ενώσεις προετοιμάζουν το σώμα για ιδιαίτερες καταστάσεις, όπως στρεσσογόνες καταστάσεις κατά τη διάρκεια της άσκησης (επίσης απελευθερώνονται ως μέρος της αντίδρασης ‘μάχη ή φυγή’). Η επίδραση αυτών των χημικών ενώσεων οδηγεί στη διάνοιξη των αεραγωγών έτσι ώστε περισσότερος αέρας να φθάνει στους πνεύμονες καθώς και να προετοιμάζουν τους μυς και τις μεταβολικές αντιδράσεις προκειμένου να ξεπεραστεί μια στρεσσογόνος κατάσταση.

Το άσθμα, ο ασκησιογενής βρογχόσπασμος και η υπεραντιδραστικότητα των αεραγωγών συναντώνται συχνά σε υψηλού επιπέδου αθλητές, πιθανόν ως συνέπεια του αθλήματός τους ή ίσως διότι το άσθμα αποτελεί μια κοινή διαταραχή στους νεαρούς ενήλικες. Οι εισπνεόμενοι βήτα-2 αγωνιστές (IBA-Inhaled Beta-2 Agonists) συχνά χρησιμοποιούνται από υψηλού επιπέδου αθλητές, αλλά σύμφωνα με τους κανονισμούς που έχουν εισαχθεί από τη Διεθνή Ολυμπιακή Επιτροπή, η χρήση αντι-ασθματικής θεραπείας ενδεχομένως να αλλάξει. Φάρμακα που εμφανίζουν σταθερά εργογόνο δράση απαγορεύονται για όλους τους αθλητές, είτε λαμβάνουν μέρος είτε όχι σε αγώνες και οι βήτα-2 αγωνιστές περιλαμβάνονται σε αυτά τα φάρμακα. Τα οφέλη στην αθλητική απόδοση από τη χρήση των IBA είναι αμφισβητήσιμα. Μερικές μελέτες κατέδειξαν ότι θεραπευτικές δόσεις IBA δεν επηρεάζουν την πρόσληψη οξυγόνου ούτε αυξάνουν την απόδοση των δρομέων τόσο των ασθματικών όσο και των μη-ασθματικών, ενώ άλλες μελέτες ανέφεραν ότι υψηλές δόσεις ενός βήτα-2 αγωνιστή ασκούν εργογόνο δράση και οδηγούν σε βελτιωμένη πνευμονική λειτουργία στους μη-ασθματικούς.